Aromasin zum Verkauf. Wie nehmen Aromasin?

Aromasin zum Verkauf Inhibitor ein Aromatase und ist in der adjuvanten Behandlung von postmenopausalen Frauen mit invasivem Brustkrebs in einem frühen Stadium häufig verwendete, und Östrogen-Rezeptor-positive, nach anfänglicher adjuvante Tamoxifen-Therapie für 2-3 Jahre. Aromasin – Exemestan Strukturformel von Exemestan, Wirkstoff in Aromasin.

AROMASIN wird auch bei der Behandlung von Brustkrebs in einem fortgeschrittenen Stadium angedeutet, bei Frauen, die nach der natürlichen oder induzierten Menopause, in denen die Erkrankung nach einer Anti-Östrogen-Therapie fortgeschritten.
Die empfohlene Dosis für die Krebstherapie verwendet wird, 25 mg (ein Tablet), genommen jeden Tag auf einem vollen Magen über einen längeren Zeitraum von wenigen Jahren zu.
Seine Wirkung ist den anderen Aromatasehemmern wie z. B. sehr ähnlich Arimidex und Femara schon gesehen, das werden wir dann sehen. Durch die Aromatase-Hemmung verhindert die Umwandlung von Testosteron in Östradiol, mit allen Vor- und Nachteilen bereits beschrieben vor und deshalb werde ich nicht wiederholen.

Bei einer Dosierung von 25 mg / Tag, Exemestan verringert sich um bis zu 85% Umwandlung in Östrogen, und dies führt zu einer Reduktion von bis zu 50% insgesamt Estradiol, was zu einer erhöhten Produktion von endogenem Testosteron.

Das Aromasin seine eigenen Besonderheiten hat, die interessant zu erwähnen,. Sie bekannt durch den Namen des Suizid-Inhibitor, durch das Enzym Aromatase Hemmung dauerhaft, das ist, einmal ist es an das Enzym gebunden, ist dies nicht mehr funktionsfähig. Stattdessen andere Aromatasehemmer, einmal durch das Enzym entkoppelten, lassen noch aktiv. Im Bereich Andrologie, Aromasin zum Verkauf hat die einzigartige Fähigkeit, die endogene Produktion von Testosteron zusammen mit der natürlichen Produktion von IGF zu erhöhen 1. Seine Arimidex und Femara Kollegen können diesen Anspruch nicht erheben.

Deshalb wird Aromasin zum Verkauf auch beim Doping verwendet, während eines Zyklus von AAS, mit dem Ziel, ist eine harte und trockene physikalische zu erhalten (Durch die Reduktion von Östrogen), ist eine anabole Wirkung zu erhalten (dank IGF1) und zu unterstützen beide endogene Testosteronproduktion. Aromasin zum Verkauf auch genannt hat Aromatasehemmer schwach androgenen Wirkungen einschließlich Aggression und Muskelverhärtungen. Für die es auch unerlaubt verwendet .- im Bereich der Dotierungs – für ungefähr 7-14 Tage vor einem Dienst oder ein Rennen, ausschließlich zu dem Zweck ein hartes und trockenes Gefühl zu erhalten,. Angesichts der Unterdrückung von Estradiol durch die Hemmung der Aromatase, die diesbezüglichen Vorsichtsmaßnahmen Aromasin zum Verkauf die gleichen sind wie für alle Arimidex in der Liste aufgeführten (Ich in der Tat, sagte er einen ähnlichen Wirkmechanismus, mit dem Unterschied der Produktion von IGF-1 genannt).

Zusammensetzung und Form der Veröffentlichung

in der Blisterpackung für 15 Stck .; in einer Packung aus Karton 1, 2 oder 6 Blasen.

Beschreibung der Darreichungsform

Runden, bikonvexe Tabletten weiß oder weiß mit einem leicht gräulichen Farbton, mit Zuckermantel bedeckt, Aufschrift „7663“, aus schwarzem Lack, Auf der einen Seite.

Pharmachologic Wirkung

Pharmakologische Wirkung - Anti-Tumor, inhibitorische Synthese von Östrogenen .

Es blockiert Aromatase und stoppt die Synthese von Östrogenen (ohne die Produktion anderer Steroidhormone zu beeinflussen, wie Cortisol und Aldosteron).

Pharmakodynamik

Irreversible steroidale Aromatasehemmer, in der Struktur ähnlich dem natürlichen Substanz - Androstendion.

Bei postmenopausalen Frauen, Östrogene werden produziert in erster Linie von Androgenen zu Östrogenen unter der Wirkung des Aromatase-Enzyms in peripheren Geweben Umwandeln. die Bildung von Östrogen-Blockierung durch Aromatase-Hemmung ist ein wirksames und selektives Verfahren für die Hormon-abhängigen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, die Behandlung von. Der Wirkmechanismus des Medikaments Aromazin ® ist aufgrund der Tatsache, daß sie irreversibel an das aktive Fragment des Enzyms bindet, wodurch seine Inaktivierung. Bei postmenopausalen Frauen, Aromazine ®significantly reduziert die Konzentration von Östrogenen im Blutserum, beginnend mit einer Dosis von 5 mg, mit einer maximalen Reduzierung (> 90%) erreicht mit Dosen von 10-25 mg. Bei postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs, die erhalten 25 mg des Medikaments täglich, der Gesamtgehalt des Aromatase-Enzyms im Körper verringert, indem 98%.

Exemestan nicht besitzt Gestagen und Östrogen-Aktivität. Nur geringe wird androgene Aktivität zeigt,, vor allem bei der Verwendung von hohen Dosen.

Das Medikament Aromazin® hat keinen Einfluss auf die Biosynthese von Cortisol und Aldosteron in den Nebennieren, was bestätigt, um die Selektivität des Arzneimittels. In dieser Hinsicht, gibt es keine Notwendigkeit für Ersatztherapie mit Gluco- und Mineralocorticoiden.

Bei der Verwendung der Droge selbst in niedrigeren Dosen, ein leichter Anstieg in der Höhe der LH und FSH im Blutserum wird beobachtet , die für die Vorbereitung dieser pharmakologischen Gruppe charakteristisch ist, und wird wahrscheinlich auf der Basis von Rückkopplung bei der Hypophyse Ebene entwickeln: eine Abnahme der Konzentration von Östrogen stimuliert die Sekretion von Gonadotropinen in der Hypophyse auch Frauen, bei postmenopausalen Frauen.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe, es wird schnell resorbiert, vor allem aus dem Verdauungstrakt . Die absolute Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs nicht nachgewiesen. Es wird angenommen, dass es auf den umfangreichen Effekt der ersten Passage durch die Leber beschränkt ist. Mit einer einzigen Dosis von 25 mg C max im Plasma 17 von / ml und erreicht nach 2 Std. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme erhöht die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels durch 40%.

Die pharmakokinetischen Parameter sind lineare. Die endgültige T 1/2 ist ungefähr 24 Std. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist über 90%. Exemestan und seine Metaboliten binden nicht an Erythrozyten. Bei der nochmaligen Empfang unberechenbar Kumulation eksemestana wird nicht beobachtet. Der Prozess der Biotransformation von Exemestan Dosierung erfolgt durch Oxidation der Methylengruppe in 6-Stellung unter Einwirkung der CYP3A4 Isoenzym und / oder Reduktion der 17-Ketogruppe unter der Einwirkung von aldoketoreductase gefolgt durch Konjugation. Exemestan Stoffwechselprodukte sind entweder inaktiv oder weniger aktiv in bezug auf Aromatasehemmung als die Ausgangsverbindung.

Ungefähr gleiche Mengen von Exemestan (Über 40%) innerhalb einer Woche ist in Urin und Kot ausgeschieden. Von 0.1 zu 1% wird unverändert im Urin ausgeschieden. Eine deutliche Beziehung zwischen der systemischen Wirkung des Medikaments und Alter nicht etabliert.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ( Cl Kreatinin <30 ml / mir) die systemische Wirkung von Exemestan ist 2 mal höher, jedoch, Dosisanpassung nicht erforderlich ist.

Bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberinsuffizienz, die systemische Wirkung von Exemestan ist 2-3 mal höher, aber eine Dosisanpassung nicht erforderlich ist.

Hinweise auf das Medikament Aromasin zum Verkauf ®

bei Frauen weit verbreitet Brustkrebs in natürlicher oder postmenopausalen Krankheit mit Fortschreiten der Krankheit vor dem Hintergrund der Anti-Östrogen-Therapie induzierte, sowie in der Progression der Erkrankung nach wiederholtem Gebrauch von verschiedenen Arten von Hormontherapie;

adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen mit Östrogen-Rezeptoren positiven oder mit einem unbekannten Rezeptorstatus nach Abschluss der 2-3 Jahre der ersten adjuvante Tamoxifen-Therapie das Risiko für einen Rückfall zu reduzieren (entfernte oder regionale) und kontralateralen Brustkrebs.

Gegenanzeigen

• Empfindlichkeit gegenüber Exemestan oder einer anderen Komponente des Medikaments erhöht;
• prämenopausalen endokrinen Status;
• Schwangerschaft und Stillzeit;
• Kindheit.

Mit Vorsicht – eine Verletzung der Leber oder der Nieren.