Un agente antitumorale. È un inibitore non steroideo selettivo dell'aromatasi. Nelle donne in postmenopausa, estradiolo viene prodotto principalmente da estrone, che viene prodotta nei tessuti periferici conversione da Androstenedione (con la partecipazione dell'enzima aromatasi). La riduzione dei livelli di estradiolo in circolo esercita un effetto terapeutico nelle donne con tumore al seno. Nelle donne in postmenopausa anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg causa una diminuzione di estradiolo da 80%. Anastrozolo non possiede progestinica, attività androgena e estrogenica; in dosi terapeutiche non influenza la secrezione di cortisolo e di aldosterone.
Anastrozolo riduce la produzione di estrogeni nel corpo. Abbassare i livelli di ormone verso il basso nelle donne in postmenopausa aiuta cordoli la crescita di alcuni tumori al seno, che necessitano di estrogeni per la loro crescita. Anastrozolo è normalmente prescritto per il trattamento del cancro al seno nelle donne in postmenopausa, anche quando il tumore si è raggiunto uno stadio avanzato. Anche se il trattamento è iniziato con Soltamax o Nolvadex,(tamoxifene) e il cancro progredito Anastrozolo può essere utilizzato. La ricerca ha dimostrato che il trattamento con Anastrozolo si può rimanere cancro libero ad un tasso superiore a quello con Nolvadex (tamoxifene) o Soltamax.
Questo farmaco è di solito preso una volta al giorno per via orale - con o senza cibo. E 'molto importante attenersi alla prescrizione prevista da parte del medico. Non apportare alcuna modifica al dosaggio o il programma senza consultare il proprio medico. Non si deve aumentare la dose senza il parere del medico. Aumentando la dose non migliorerà l'efficacia del farmaco. Piuttosto, essa possa interferire con il trattamento e potrebbe anche causare gravi effetti collaterali.
Anastrozolo funziona meglio quando si è consumato in maniera regolare. Perciò, non dimenticate di consumare il farmaco in tempo. Se si salta o dimentica una dose, prenda il più presto possibile. Non raddoppiare la dose per compensare.
Questo potrebbe portare a un sovradosaggio. Prendendo il farmaco alla stessa ora ogni giorno può impedire manca la dose.
Dopo l'assunzione di anastrozolo è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax plasmatica si raggiunge entro 2 h (digiuno). Cibo riduce leggermente la misura tasso ma non di assorbimento. Il legame alle proteine plasmatiche è 40%. Informazioni sul cumulo no.
Metabolismo di anastrozolo è un N-dealkilirovanie, per idrossilazione e glukuronizatia. Triazole, il principale metabolita della, determinata nel plasma e nelle urine, non inibisce l'aromatasi.
Anastrozolo ei suoi metaboliti vengono escreti principalmente con le urine (meno di 10% in una forma non modificata) entro 72 h dopo una singola dose. T1 / 2 di plasma – 40-50 ore
Clearance di anastrozolo dopo ingestione in volontari con cirrosi epatica stabile o insufficienza renale non sono diverse dalla liquidazione determinato in volontari sani.
Quanto sopra essendo gli effetti collaterali più comunemente macchiato, è stato osservato che Vampate di calore sono piuttosto comuni nella maggior parte delle donne, seguito da vicino da nausea, stanchezza e sbalzi d'umore. Una parte minore delle persone soffre anche di mal di schiena, difficoltà respiratorie, tosse, lieve deperimento delle ossa che indicano l'osteoporosi, gonfiore al braccio o della gamba, dolore addominale, dolore al seno, e perdita di appetito.
