Strafe 500

Makrolide (Erythromycin, Clarithromycin und Azithromycin) leiten ihren Namen von dem makrozyklischen Lactonring ab, an den mindestens ein Desoxysaccharid gebunden ist. Clarithromycin unterscheidet sich von Erythromycin durch eine Methylgruppe, die die Hydroxylgruppe an dieser Position durch Wasserstoff ersetzt 6, und in Azithromycin, Der Lactonring enthält ein zusätzliches Stickstoffatom, an das eine Methylgruppe gebunden ist. Aufgrund dieser strukturellen Unterschiede, Azithromycin und Clarithromycin sind in einer sauren Umgebung stabiler, dringen besser in das Gewebe ein und haben ein breiteres Wirkungsspektrum

Wirkmechanismus

Makrolide sind bakteriostatische Antibiotika die die Proteinsynthese durch reversible Bindung an das Protein unterdrücken 505 Untereinheit der Ribosomen. Makrolide wirken auf das gleiche Ziel wie Chloramphenicol, Es hemmt kompetitiv seine Bindung an Ribosomen. Die Veränderung der 50S-Untereinheit der Ribosomen aufgrund einer Mutation, wodurch die Bindung von Makroliden gestört wird Aminosäuren und Übung zum Ziel, führt zur Entwicklung einer Arzneimittelresistenz. Im Gegensatz zu Chloramphenicol, was die Bildung einer Peptidbindung verhindert, Makrolide wirken im Stadium der Translokation – die Übertragung des neu synthetisierten Peptidyl-tRNA-Moleküls und des Aminoacylsegments des Ribosoms in die Peptidylregion.

Grampositive Bakterien reichern sich nahezu an 100 Mal mehr Erythromycin als gramnegative Bakterien.

Im alkalischen Medium, die antimikrobielle Aktivität des Präparats ist viel höher, wahrscheinlich, weil es in einer nichtionisierten Form vorliegt, die bei hohem pH-Wert vorherrscht, Es dringt viel besser in die Bakterienzellen ein.

Die erworbene Resistenz gegen Makrolide beruht auf drei Hauptmechanismen:

• aktive Ausscheidung des Arzneimittels aus der Zelle (Bei Staphylokokken wird der Träger durch das Gen mrsA kodiert, im Streptococcus pyogenes-Gen mefA, bei Streptococcus pneumoniae – das mefE-Gen)

• eine Abnahme der Affinität der Ribosomen zum Arzneimittel aufgrund ihrer Methylierung unter der Wirkung eines induzierten oder konstitutiven Methyltransferase-Enzyms (Dieses Enzym wird von den Ermin-Genen kodiert, erbB und ermin)

• Hydrolyse von Makroliden durch Esterasen von Enterobakterien (Barth61dmy et al., 1984).

Anwendung von Azithromycin

Abhängig vom Erreger und der Schwere der Infektion, Die Dosis von Erythromycin zur oralen Verabreichung beträgt bei Erwachsenen üblicherweise 1-2 G / Tag in mehreren Dosen (Normalerweise wird das Medikament jeden Tag eingenommen 6 h). Selbst bei einer Dosis von 8 G / Tag drinnen für 3 Monate, Erythromycin ist gut verträglich. Wenn möglich, Erythromycin und Erythromycinstearat sollten nicht unmittelbar vor und unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen werden (Dies gilt nicht für Erythromycinestolat und Erythromycinethylsuccinat).

In Kindern, Die tägliche Einnahme bei oraler Verabreichung beträgt 30-50 mg / kg Zoll 4 geteilte Dosen; bei schweren Infektionen kann sie verdoppelt werden. Eine intramuskuläre Injektion wird nicht empfohlen, da Injektionen schmerzhaft sind. Vorbereitungen zur intravenösen Verabreichung (Erythromycin-Glucoheptonat oder Erythromycin-Lactobionat) werden bei schweren Infektionen eingesetzt, wie Legionäre’ Krankheit. Die übliche Dosis beträgt 0.5-1 g IV alle 6 Std. Bei der Behandlung von Erythromycin mit Glucoheptonat in einer Dosis von 1 g IV alle 6 Stunden für 4 Wochen, Es wurden keine nennenswerten Nebenwirkungen beobachtet, mit Ausnahme einer Thrombophlebitis an der Venenpunktionsstelle.