Aromasin en venta. Cómo tomar Aromasin?

Aromasin en venta es un inhibidor de la aromatasa y se usa comúnmente en el tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama invasivo en una etapa temprana, y receptor de estrógeno positivo, después de la terapia con tamoxifeno adyuvante inicial para 2-3 años. Aromasin – Fórmula estructural exemestano de exemestano, ingrediente activo en Aromasin.

exemestano también está indicado en el tratamiento del cáncer de mama en una etapa avanzada, en mujeres que son menopausia postnaturales o inducidas, en el que la enfermedad ha progresado después de la terapia antiestrógeno.
La dosis comúnmente utilizada para la terapia contra el cáncer es 25 mg (una tableta), tomarse todos los días con el estómago lleno durante un período prolongado de unos pocos años.
Su acción es muy similar a la de otros inhibidores de aromatasa como Arimidex y Femara ya he visto que veremos entonces. Al inhibir la aromatasa evita la conversión de testosterona a estradiol, con todos los pros y contras ya descritos anteriormente y por lo tanto no repetiré.

A una dosis de 25 mg / día, exemestano se reduce hasta en 85% conversión a estrógeno, y esto se traduce en una reducción de hasta 50% total de estradiol, resultando en una mayor producción de testosterona endógena.

los aromasina tiene sus propias peculiaridades que es interesante mencionar. Ellos se conocen con el nombre de inhibidor suicida, inhibiendo la enzima aromatasa de forma permanente, es decir, una vez que se une a la enzima, esto ya no puede funcionar. En cambio otros inhibidores de aromatasa, una vez desacoplado por la enzima, dejar aún activo. En el campo andrología, Aromasin en venta tiene la capacidad única de aumentar la producción endógena de testosterona junto con la producción natural de IGF 1. Su Arimidex y Femara sus homólogos no pueden hacer esa afirmación.

Es por eso que Aromasin para la venta también se usa en el dopaje., durante un ciclo de AAS, con el objetivo es obtener un físico duro y seco (gracias a la reducción de estrógenos), es conseguir un efecto anabólico (gracias IGF1) y para apoyar la producción de testosterona endógena. Aromasin en venta También se llama inhibidor de aromatasa, tiene efectos androgénicos débiles, incluyendo agresión y endurecimiento muscular. Para lo cual también se usa ilícitamente .- en el campo del dopaje – por alrededor 7-14 días antes de un servicio o una carrera, con el único fin de obtener una sensación dura y seca. Dada la supresión del estradiol debido a la inhibición de la aromatasa, las precauciones relacionadas Aromasin en venta son los mismos que se mencionan en el calendario para todos los Arimidex (De hecho, dije que tenía un mecanismo de acción similar., con la diferencia de la producción de IGF1 mencionada).

Composición y forma de lanzamiento

en la ampolla para 15 pcs .; en un paquete de carton 1, 2 o 6 ampollas.

Descripción de la forma de dosificación

Redondo, tabletas biconvexas blancas o blancas con un tono de color ligeramente grisáceo, cubierto con cáscara de azúcar, marcado "7663", hecho de pintura negra, en un lado.

efecto Pharmachologic

Acción farmacológica - antitumoral, síntesis inhibitoria de estrógenos .

Bloquea la aromatasa y detiene la síntesis de estrógenos. (sin afectar la producción de otras hormonas esteroides, como el cortisol y la aldosterona).

Farmacodinámica

Inhibidor irreversible de la aromatasa esteroidal, estructura similar a la sustancia natural - androstenediona.

En las mujeres posmenopáusicas, Los estrógenos se producen principalmente al convertir los andrógenos en estrógenos bajo la acción de la enzima aromatasa en los tejidos periféricos.. Bloquear la formación de estrógenos al inhibir la aromatasa es un método eficaz y selectivo para tratar el cáncer de mama dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas. El mecanismo de acción del medicamento Aromazin ® se debe al hecho de que se une irreversiblemente al fragmento activo de la enzima., provocando su inactivación. En las mujeres posmenopáusicas, La aromazina ® reduce significativamente la concentración de estrógenos en el suero sanguíneo, comenzando con una dosis de 5 mg, con una reducción máxima (> 90%) logrado con dosis de 10-25 mg. En mujeres posmenopáusicas con cáncer de seno que recibieron 25 mg de la droga todos los días, el nivel total de la enzima aromatasa en el cuerpo disminuyó en 98%.

Exemestano no posee progestágenos ni actividad estrogénica.. Solo se revela actividad androgénica menor, principalmente con el uso de altas dosis.

La droga Aromazin ® no tiene efecto sobre la biosíntesis de cortisol y aldosterona en las glándulas suprarrenales, que confirma la selectividad de la droga. A este respecto, no hay necesidad de terapia de reemplazo con gluco- y mineralocorticoides.

Cuando se usa el medicamento incluso en dosis bajas, un ligero aumento en los niveles de LH y FSH en el suero sanguíneo se observa , lo cual es característico para las preparaciones de este grupo farmacológico y es probable que se desarrolle sobre la base de la retroalimentación a nivel pituitario: Una disminución en la concentración de estrógenos estimula la secreción de gonadotropinas en la glándula pituitaria y también en mujeres posmenopáusicas..

farmacocinética

Después de la administración oral., se absorbe rápidamente, principalmente de la tubo digestivo . La biodisponibilidad absoluta del medicamento no está establecida.. Se supone que se limita al efecto extenso del primer paso a través del hígado.. Con una dosis única de 25 mg C max en plasma es 17 de / ml y se logra después 2 horas. La ingesta simultánea de alimentos aumenta la biodisponibilidad de la droga al 40%.

Los parámetros farmacocinéticos son lineales.. El final T 1/2 es aproximadamente 24 horas. La unión a las proteínas plasmáticas se trata de 90%. Exemestano y sus metabolitos no se unen a los eritrocitos. A la recepción repetida de la acumulación impredecible eksemestana no se observa. El proceso de biotransformación de dosificación exemestano se lleva a cabo por oxidación del grupo metileno en la posición 6 bajo la acción del CYP3A4 isoenzima y / o reducción del grupo 17-ceto bajo la acción de la aldocetoreductasa seguida de conjugación. Los productos de metabolismo de exemestano son inactivos o menos activos con respecto a la inhibición de la aromatasa que el compuesto original.

Cantidades aproximadamente iguales de exemestano (acerca de 40%) se excretan en orina y heces en una semana. Desde 0.1 a 1% se excreta sin cambios en la orina. No se establece una relación marcada entre el efecto sistémico del medicamento y la edad..

En pacientes con insuficiencia renal grave. ( Cl creatinina <30 ml / min) el efecto sistémico de exemestan es 2 veces mayor, sin embargo, no se requiere ajuste de dosis.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave., el efecto sistémico de exemestan es 2-3 veces mayor, pero no se requiere ajuste de dosis.

Indicaciones de la droga Aromasin para la venta ®

cáncer de mama generalizado en mujeres con enfermedad posmenopáusica natural o inducida con progresión de la enfermedad en el contexto de la terapia antiestrógeno, así como en la progresión de la enfermedad después del uso repetido de varios tipos de terapia hormonal;

terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas con receptores de estrógenos positivos o con un estado de receptor desconocido después de la finalización de 2-3 años de terapia adyuvante inicial con tamoxifeno para reducir el riesgo de recaída (distante o regional) y cáncer de mama contralateral.

Contraindicaciones

• Aumento de la sensibilidad al exemestano oa cualquier otro componente del medicamento.;
• estado endocrino premenopáusico;
• embarazo y lactancia;
• infancia.

Con cuidado - una violación del hígado o los riñones.