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macrólidos (eritromicina, claritromicina y azitromicina) derivan su nombre del anillo de lactona macrocíclica al que está unido al menos un desoxisacárido. La claritromicina se diferencia de la eritromicina por un grupo metilo que sustituye al grupo hidroxilo por hidrógeno en la posición 6, y en azitromicina, El anillo de lactona contiene un átomo de nitrógeno adicional con un grupo metilo unido a él.. Debido a estas diferencias estructurales, azitromicina y claritromicina Son más estables en un ambiente ácido., Penetran mejor en los tejidos y tienen un espectro de acción más amplio.

Mecanismo de acción

Los macrólidos son antibióticos bacteriostáticos. que suprimen la síntesis de proteínas mediante unión reversible a la 505 subunidad de ribosomas. Los macrólidos actúan sobre el mismo objetivo que el cloranfenicol., inhibir competitivamente su unión a los ribosomas. El cambio en la subunidad 50S de los ribosomas debido a una mutación., que altera la unión de los macrólidos aminoácidos y ejercicio al objetivo, conduce al desarrollo de resistencia a los medicamentos. A diferencia del cloranfenicol, que impide la formación de un enlace peptídico, Los macrólidos actúan en la etapa de translocación. – la transferencia de la molécula de peptidil-tRNA recién sintetizada y el segmento aminoacilo del ribosoma a la región peptidil.

Las bacterias Gram positivas se acumulan casi 100 veces más eritromicina que las bacterias gramnegativas.

En el medio alcalino, la actividad antimicrobiana de la preparación es mucho mayor, probablemente porque en una forma no ionizada que predomina a pH alto, Penetra mucho mejor en las células bacterianas..

La resistencia adquirida a los macrólidos se debe a tres mecanismos principales:

• excreción activa del fármaco de la célula. (en estafilococos el portador está codificado por el gen mrsA, en el gen mefA de Streptococcus pyogenes, en Streptococcus pneumoniae – el gen mefE)

• una disminución de la afinidad de los ribosomas por el fármaco debido a su metilación bajo la acción de una enzima metiltransferasa inducida o constitutiva (esta enzima está codificada por los genes ermin, erbB y armiño)

• hidrólisis de macrólidos por esterasas de enterobacterias (Barth61dmy et al., 1984).

Aplicación de azitromicina

Dependiendo del patógeno y la gravedad de la infección., la dosis de eritromicina para administración oral en adultos suele ser 1-2 sol / día en varias dosis (Por lo general, el medicamento se toma cada 6 h). Incluso con una dosis de 8 sol / día adentro para 3 meses, la eritromicina es bien tolerada. Si es posible, La eritromicina y el estearato de eritromicina no deben tomarse inmediatamente antes ni inmediatamente después de las comidas. (esto no se aplica al estolato de eritromicina ni al etilsuccinato de eritromicina).

en niños, La ingesta diaria para la administración oral es 30-50 mg / kg en 4 dosis divididas; con infecciones graves se puede duplicar. No se recomienda la inyección intramuscular., ya que las inyecciones son dolorosas. Preparaciones para administración intravenosa. (glucoheptonato de eritromicina o lactobionato de eritromicina) Se utilizan en infecciones graves., como los legionarios’ enfermedad. La dosis habitual es 0.5-1 g IV cada 6 horas. En el tratamiento de eritromicina con glucoheptonato a una dosis de 1 g IV cada 6 horas para 4 semanas, no se observaron efectos secundarios significativos, con excepción de la tromboflebitis en el lugar de la venopunción.