Aromasin à vendre est un inhibiteur de l'aromatase et est couramment utilisé dans le traitement adjuvant des femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein invasif à un stade précoce, et récepteur d'oestrogène positif, après un traitement adjuvant initial au tamoxifène pour 2-3 années. Aromasin – Exémestane Formule développée de l'exémestane, ingrédient actif dans Aromasin.
Aromasine est également indiqué dans le traitement du cancer du sein à un stade avancé, chez les femmes post-naturel ou induite par ménopause, dans lequel la maladie a progressé après une thérapie anti-œstrogène.
La dose couramment utilisée pour le traitement du cancer est 25 mg (une tablette), être pris tous les jours à l'estomac plein pendant une période prolongée de quelques années.
Son action est très similaire aux autres inhibiteurs de l'aromatase tels que Arimidex et Femara ont déjà vu que nous verrons alors. En inhibant l'aromatase empêche la conversion de la testostérone en estradiol, avec tous les avantages et les inconvénients déjà décrits auparavant et donc je ne répéterai pas.
À une dose de 25 mg / journée, L'exémestane réduit jusqu'à 85% conversion en œstrogènes, Et cela se traduit par une réduction jusqu'à 50% Total de l'estradiol, entraînant une production accrue de testostérone endogène.
le aromasine a ses propres particularités qui sont intéressantes à mentionner. Ils sont connus sous le nom de l'inhibiteur du suicide, En inhibant la permanence de l'enzyme aromatase, C'est, Une fois qu'il est lié à l'enzyme, ce n'est plus capable de fonctionner. Au lieu d'autres inhibiteurs de l'aromatase, une fois découplé par l'enzyme, Laissez toujours actif. Dans le domaine Andrologie, Aromasin à vendre a la capacité unique à augmenter la production endogène de testostérone ainsi que la production naturelle d'IGF 1. Son Arimidex et Femara Les homologues ne peuvent pas faire cette réclamation.
C'est pourquoi l'aromasine à vendre est également utilisée dans le dopage, Pendant un cycle d'AAS, dans le but est d'obtenir un physique dur et sec (grâce à la réduction des œstrogènes), est d'obtenir un effet anabolique (merci igf1) et à la fois à soutenir la production de testostérone endogène. Aromasin à vendre est également appelé inhibiteur de l'aromatase a des effets androgènes faibles, y compris l'agression et le durcissement musculaire. Pour lequel il est également utilisé illicitement .- dans le domaine du dopage – à peu près 7-14 jours avant un service ou une course, uniquement dans le but d'obtenir une sensation dure et sèche. Étant donné la suppression de l'estradiol en raison de l'inhibition de l'aromatase, les précautions relatives Aromasin à vendre sont les mêmes que ceux mentionnés dans le calendrier pour tous les arimidex (J'ai en fait dit qu'il avait un mécanisme d'action similaire, avec la différence de production d'IGF1 mentionnée).
Composition et forme de libération
Comprimés enrobés de sucre | 1 languette. |
exémestane | 25 mg |
substances auxiliaires: mannitol; Hypromellose; polysorbate 80; crospovidone; Colloïd de dioxyde de silicium hydraté; MCC ; amidon de carboxyméthyl sodium; stéarate de magnésium | |
membrane: Hypromellose; Émulsion de siméthicone; Macrogol 6000; carbonate de magnésium; dioxyde de titane; méthyl parahydroxybenzoate; alcool polyvinylique; saccharose |
dans l'ampoule pour 15 pièces .; Dans un paquet de carton 1, 2 ou 6 clochards.
Description du formulaire posologique
Rond, comprimés biconvex blancs ou blancs avec une nuance de couleur légèrement grisâtre, couvert de sucre, marqué «7663», en peinture noire, d'un côté.
Effet pharmacologique
Action pharmacologique - antitumoral, Synthèse inhibitrice des œstrogènes .
Il bloque l'aromatase et arrête la synthèse des œstrogènes (sans affecter la production d'autres hormones stéroïdes, comme le cortisol et l'aldostérone).
Pharmacodynamique
Inhibiteur irréversible de l'aromatase stéroïdale, Structure similaire à la substance naturelle - Androsnedione.
Chez les femmes ménopausées, Les œstrogènes sont produits principalement en convertissant les androgènes en œstrogènes sous l'action de l'enzyme aromatase dans les tissus périphériques. Le blocage de la formation d'oestrogène en inhibant l'aromatase est une méthode efficace et sélective pour traiter le cancer du sein hormone dépendante des hormones chez les femmes ménopausées. Le mécanisme d'action du médicament Aromazin ® est dû au fait qu'il se lie de manière irréversible au fragment actif de l'enzyme, provoquant son inactivation. Chez les femmes ménopausées, Aromazine ® réduit la concentration d'oestrogènes dans le sérum sanguin, à partir d'une dose de 5 mg, avec une réduction maximale (> 90%) réalisé avec des doses de 10-25 mg. Dans les femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein qui ont reçu 25 Mg du médicament tous les jours, Le niveau total de l'enzyme aromatase dans le corps a diminué par 98%.
L'exémestane ne possède pas d'activité progestative et œstrogénique. Seule une activité androgène mineure est révélée, principalement avec l'utilisation de doses élevées.
La drogue Aromazin ® n'a aucun effet sur la biosynthèse du cortisol et de l'aldostérone dans les glandes surrénales, qui confirme la sélectivité du médicament. À cet égard, Il n'y a pas besoin de thérapie de remplacement avec du gluco- et minéralocorticoïdes.
Lorsque vous utilisez le médicament même à faible dose, une légère augmentation des niveaux de LH et FSH dans le sérum sanguin est observé , qui est caractéristique pour les préparations de ce groupe pharmacologique et est susceptible de se développer sur la base de la rétroaction au niveau de l'hypophyse: Une diminution de la concentration des œstrogènes stimule la sécrétion de gonadotrophines dans la glande hypophysaire également les femmes des femmes ménopausées.
pharmacocinétique
Après l'administration orale, il est rapidement absorbé, principalement à partir du tube digestif . La biodisponibilité absolue du médicament n'est pas établie. On suppose qu'il est limité à l'effet étendu du premier passage à travers le foie. Avec une seule dose de 25 mg C max dans le plasma est 17 de / ml et est réalisé après 2 heures. L'apport alimentaire simultané augmente la biodisponibilité du médicament par 40%.
Les paramètres pharmacocinétiques sont linéaires. La finale T 1/2 est approximativement 24 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est à propos 90%. L'exémestane et ses métabolites ne se lient pas aux érythrocytes. À la réception répétée de la cumulation imprévisible eksemestana, il n'est pas observé. Le processus de biotransformation de dosage de l'exémestane est réalisé par oxydation du groupe méthylène en position 6 sous l'action du CYP3A4 isoenzyme et / ou réduction du groupe 17-ceto sous l'action de l'aldokétoreductase suivie d'une conjugaison. Les produits de métabolisme des exemples sont inactifs ou moins actifs en ce qui concerne l'inhibition de l'aromatase que le composé parent.
Des quantités approximativement égales d'exémestan (sur 40%) sont excrétés dans l'urine et les excréments en une semaine. De 0.1 à 1% est excrété inchangé dans l'urine. Une relation marquée entre l'effet systémique du médicament et de l'âge n'est pas établi.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ( CL créatinine <30 ml / min) L'effet systémique de l'exémestan est 2 fois plus haut, toutefois, Le réglage de la dose n'est pas requis.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère, L'effet systémique de l'exémestan est 2-3 fois plus haut, Mais l'ajustement de la dose n'est pas requis.
Indications de l'aromasine médicament à vendre ®
Un cancer du sein répandu chez les femmes dans une maladie postménopausique naturelle ou induite avec une progression de la maladie dans le contexte du traitement anti-œstrogène, ainsi que dans la progression de la maladie après l'utilisation répétée de divers types d'hormonothérapie;
Thérapie adjuvante pour un cancer du sein précoce chez les femmes ménopausées avec des récepteurs positifs aux œstrogènes ou avec un statut de récepteur inconnu après l'achèvement de 2-3 années de thérapie de tamoxifène adjuvant initial pour réduire le risque de rechute (distant ou régional) et cancer du sein controlatéral.
Contre-indications
- Sensibilité accrue à l'exémestane ou à tout autre composant du médicament;
- Statut endocrinien pré-ménopausique;
- grossesse et lactation;
- enfance.
Avec précaution - Une violation du foie ou des reins.