Aromasin in vendita. Come prendere Aromasin?

Aromasin in vendita è un inibitore dell'aromatasi ed è comunemente usato nel trattamento adiuvante delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale, e recettore per gli estrogeni positivi, dopo iniziale terapia con tamoxifene adiuvante per 2-3 anni. Aromasin – Formula di struttura Exemestane di exemestane, principio attivo Aromasin.

AROMASIN è anche indicato nel trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, nelle donne che sono post-menopausa naturale o indotto, in cui la malattia è progredita dopo una terapia anti-estrogeno.
La dose comunemente usata per la terapia del cancro è 25 mg (una compressa), da prendere ogni giorno a stomaco pieno per un periodo prolungato di alcuni anni.
La sua azione è molto simile agli altri inibitori dell'aromatasi come Arimidex e Femara ho già visto che vedremo allora. Inibendo l'aromatasi impedisce la conversione del testosterone in estradiolo, con tutti i pro ei contro già descritto in precedenza e quindi non ripeterò.

Ad un dosaggio di 25 mg / giorno, exemestane riduce fino a 85% conversione in estrogeni, e questo si traduce in una riduzione fino al 50% totale di estradiolo, conseguente aumento della produzione di testosterone endogeno.

Il Aromasin ha le sue peculiarità che è interessante parlare. Si noti con il nome di inibitore di suicidio, inibendo l'enzima aromatasi permanentemente, questo è, una volta che è legato all'enzima, questo non è più in grado di funzionare. Invece altri inibitori dell'aromatasi, una volta disaccoppiati dall'enzima, lasciare ancora attivo. Nel campo andrologia, Aromasin in vendita ha la capacità unica di aumentare la produzione endogena di testosterone insieme con la produzione naturale di IGF 1. Il suo Arimidex e Femara le controparti non possono presentare tale richiesta.

Ecco perché Aromasin in vendita viene utilizzato anche nel doping, durante un ciclo di AAS, con l'obiettivo è di ottenere un fisico duro e secco (grazie alla riduzione degli estrogeni), è quello di ottenere un effetto anabolizzante (grazie IGF1) e sia per sostenere la produzione di testosterone endogeno. Aromasin in vendita è anche chiamato inibitore dell'aromatasi ha effetti androgenici deboli compresi aggressività e indurimento muscolare. Per cui viene anche utilizzato illecitamente .- nel campo del doping – per circa 7-14 giorni prima di un servizio o di una razza, al solo scopo di ottenere un tatto duro e secco. Data la soppressione di estradiolo a causa dell'inibizione dell'aromatasi, le precauzioni relative Aromasin in vendita sono lo stesso come indicato nel programma per tutti Arimidex (Sono infatti detto che ha un meccanismo d'azione simile, con la differenza della produzione di IGF1 menzionato).

Composizione e forma di liberazione

nel blister per 15 pezzi .; in una confezione di cartone 1, 2 o 6 vesciche.

Descrizione della forma di dosaggio

Il giro, biconvesse bianco o bianco con una tonalità leggermente grigiastro di colore, coperto con coperture zucchero, la scritta “7663”, realizzato in vernice nera, da un lato.

effetto Pharmachologic

azione farmacologica - antitumorale, sintesi inibitorio degli estrogeni .

Blocca Aromatasi e arresta la sintesi degli estrogeni (senza compromettere la produzione di altri ormoni steroidei, quali cortisolo e aldosterone).

farmacodinamica

inibitore steroideo irreversibile, una struttura simile alla sostanza naturale - androstenedione.

Nelle donne in postmenopausa, estrogeni sono prodotte principalmente convertendo androgeni in estrogeni sotto l'azione dell'enzima aromatasi nei tessuti periferici. Bloccando la formazione di estrogeni inibendo l'aromatasi è un metodo efficace e selettivo per il trattamento del cancro al seno ormono-dipendente in donne in postmenopausa. Il meccanismo di azione del farmaco Aromazin ® è dovuto al fatto che si lega irreversibilmente al frammento attivo dell'enzima, provocando la sua inattivazione. Nelle donne in postmenopausa, Aromazine riduce ®significantly la concentrazione di estrogeni nel siero, a partire da una dose di 5 mg, con una riduzione massima (> 90%) realizzato con dosi di 10-25 mg. Nelle donne in postmenopausa con carcinoma della mammella che hanno ricevuto 25 mg del farmaco ogni giorno, il livello totale di enzima aromatasi nel corpo diminuito del 98%.

Exemestane non possiede progesterone e attività estrogenica. Solo minore attività androgena si rivela, principalmente con l'uso di alte dosi.

La droga Aromazin ® non ha alcun effetto sulla biosintesi del cortisolo e dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali, che conferma la selettività del farmaco. A questo proposito, non v'è alcuna necessità di una terapia sostitutiva con gluco- e mineralcorticoidi.

Quando si utilizza il farmaco anche a basse dosi, un leggero aumento dei livelli di LH e FSH nel siero si osserva , che è caratteristico per la preparazione di questo gruppo farmacologico ed è probabile che lo sviluppo sulla base del feedback a livello ipofisario: una diminuzione della concentrazione di estrogeni stimola la secrezione di gonadotropine nella ghiandola pituitaria anche donne in donne in postmenopausa.

farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale, viene rapidamente assorbito, principalmente dalla tratto digestivo . La biodisponibilità assoluta del farmaco non è stabilito. Si presume che siano limitati al vasto effetto del primo passaggio attraverso il fegato. Con una singola dose di 25 mg C max nel plasma è 17 di / ml ed è raggiunta dopo 2 ore. Simultanea assunzione di cibo aumenta la biodisponibilità del farmaco da parte 40%.

parametri farmacocinetici sono lineari. Il finale T 1/2 è di circa 24 ore. Legame alle proteine ​​plasmatiche è circa 90%. Exemestane e dei suoi metaboliti non si legano alle eritrociti. Alla ricezione di ripetuti imprevedibile eksemestana cumulo non si osserva. Il processo di biotrasformazione di dosaggio exemestane viene effettuato mediante ossidazione del gruppo metilene in posizione 6 sotto l'azione del CYP3A4 isoenzimi e / o riduzione del gruppo 17-cheto sotto l'azione di opera dell'aldochetoreduttasi seguita da coniugazione. metaboliti exemestane sono inattivi o meno attivi rispetto alla inibizione dell'aromatasi rispetto al composto capostipite.

Approssimativamente uguali quantità di exemestane (di 40%) sono escreti nelle urine e nelle feci entro una settimana. A partire dal 0.1 a 1% è escreto immodificato nelle urine. Una marcata relazione tra l'effetto sistemico del farmaco e l'età non è stabilito.

Nei pazienti con insufficienza renale grave ( Cl creatinina <30 ml / me) l'effetto sistemico di exemestane è 2 volte superiore, però, aggiustamento della dose non è richiesto.

In pazienti con insufficienza epatica moderata o grave, l'effetto sistemico di exemestane è 2-3 volte superiore, ma un aggiustamento della dose non è richiesto.

Indicazioni del farmaco Aromasin in vendita ®

il cancro al seno diffusa nelle donne in post-menopausa le malattie naturali o indotte con la progressione della malattia sullo sfondo di una terapia anti-estrogeno, nonché nella progressione della malattia dopo uso ripetuto di vari tipi di terapia ormonale;

La terapia adiuvante per il carcinoma mammario in fase precoce in donne in postmenopausa con recettori per gli estrogeni positivi o con uno stato del recettore sconosciuta dopo il completamento del 2-3 anni di terapia con tamoxifene adiuvante iniziale per ridurre il rischio di recidiva (distante o regionali) e il cancro al seno controlaterale.

Controindicazioni

• aumento della sensibilità a exemestane oa qualsiasi altro componente del farmaco;
• lo stato endocrino di pre-menopausa;
• gravidanza e l'allattamento;
• infanzia.

Con cautela - una violazione del fegato o dei reni.